总结：

1. 1.医学：奥沙西泮属于苯二氮卓类药物，在临床上用于广泛性焦虑症、焦虑伴失眠、酒精戒断综合征。随着老龄化及社会压力增加、焦虑及焦虑伴失眠的发病率持续上升。与同类苯二氮卓类药物相比，奥沙西泮安全性更高、成瘾性更低，疗效和更佳。

2. 2.市场：国内仅有北京益民有奥沙西泮片（15mg），竞争格局良好，2019年奥沙西泮片销售额达到1.64亿人民币。

3. 3.研发竞争：目前无企业申报，无企业BE

4. 4.价格：奥沙西泮价格为3.139元/15mg，医保乙类，在苯二氮卓类药物日费用处于高位。

5. 5.合作方式：方泰达奥沙西泮胶囊在美国上市多年，供应稳定。可采取进口注册，或者在国内二次开发奥沙西泮片剂。

6. 
   

一、产品简介：

【中文通用名】奥沙西泮胶囊OXAZEPAM

【规格】10mg，15mg，30mg

【适应症】主要用于短期缓解焦虑、紧张、激动，也可用于催眠，焦虑伴有精神抑郁的辅助用药，并能缓解急性酒精戒断症状。肌松作用较其他苯二氮䓬药物为强。

【用法用量】成人常用量：抗焦虑，一次15～30mg（1-2片），一日3～4次。镇静催眠、急性酒精戒断症状，一次15～30mg，一日3～4次。一般性失眠，15mg，睡前服。

【医保情况】全国医保乙类

【专利情况】专利已过期

二、疾病及治疗情况：

1.流行病学：

苯二氮䓬类中枢神经抑制药，有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫和松弛骨骼肌的作用。本类药物的作用机制尚未完全阐明，一般认为其可以加强或易化氨基丁酸（GABA）抑制性神经递质的作用。苯二氮䓬类主要的适应症包括广泛性焦虑症、焦虑伴失眠、酒精戒断综合征。

临床上常使用的焦虑概念包括“焦虑情绪”“焦虑状态”和“焦虑障碍”。“焦虑障碍”即精神医学中所指的“焦虑症”，表现为过度的害怕和焦虑，导致了个体、家庭、社会、教育、职业或者其他重要领域的功能显著受损，需要积极进行临床处理。GAD是一种常见的焦虑障碍。其焦虑没有明确的客观对象，不局限于任何特定的外部环境，症状泛化、持续、波动。病程多慢性，常反复发作，又被称为慢性焦虑。发现焦虑障碍的终身患病率为13.6%~28.8%，年患病率为5.6%~19.3%。苯二氮卓类药物是治疗焦虑主要药物之一，起效快，可早期使用，长期使用有成瘾性。（《广泛性焦虑障碍基层诊疗指南（2021年）》）

“失眠症状”是指患者对睡眠时间和（或）质量不满意，包括入睡困难、睡眠维持困难或晨间早醒等。“失眠障碍”是指失眠症状达到了疾病的诊断标准，并引起具有临床意义的痛苦。失眠和抑郁、焦虑既可以独立发生，也可以相伴存在，在症状学和疾病的层面密不可分。40%~92%的失眠症状由精神疾病引发，失眠、抑郁和焦虑均为常见的临床症状。全世界约有1/3的人有失眠症状，并伴有日间功能障碍，其中约50%的患者为慢性病程。约70%以上的抑郁患者伴有失眠症状，伴有持续失眠的抑郁患者有65%复发，而无失眠患者的复发率仅为13%。失眠伴焦虑的患者占20%~30%。在失眠伴焦虑的患者中，苯二氮卓类药物（BZDs）有非常重要的作用。（《中国成人失眠伴抑郁焦虑诊治专家共识2020年》）

酒精戒断综合征（Alcohol withdrawal syndrome，AWS）是指酒依赖者突然停止或减少饮酒量时出现的一组症状, 标志着个体对酒已产生了躯体依赖。其症状的严重程度不一, 从轻度的心烦、失眠、颤抖, 到中、重度的幻觉、抽搐及意识障碍。临床上常用苯二氮卓类控制AWS进行脱瘾治疗, 这是因为它们与酒精具有部分交叉耐受性。

2.奥沙西泮的优势：

• 奥沙西泮口服吸收好，但吸收速度较慢，达峰时间为1.5~2 h，生物利用度为99%，半衰期为5~12 h。

• 奥沙西泮更适用于无需立即入睡的患者，对改善后半程睡眠障碍疗效更佳。

• 奥沙西泮不经过CYP450代谢，经由肾脏排出，故对肝功能不全者相对安全，且在体内无蓄积作用，代谢不受年龄影响，不容易与其他药物发生相互作用。

• 奥沙西泮的半衰期接近正常睡眠周期，所以服药后第二天大多无头晕感，宿醉反应少，安全性高，适用于老年人，且患者使用的满意度较高。

• 起效慢、不容易蓄积等特点也使其成瘾风险较其他苯二氮䓬类药物更小。

• 在药物对认知功能的影响方面，虽然普遍认为苯二氮䓬类药物对认知功能尤其记忆功能存在影响，但研究发现奥沙西泮优于其他苯二氮䓬类药物。

《苯二氮䓬类药物临床使用专家共识要点解读》DOI：10.13683/j.wph.2018.10.014

3.临床常用的苯二氮卓类药物的比较：

临床常用苯二氮卓类药物主要有地西泮、劳拉西泮、奥沙西泮，三种药物比较如下：

Efficacy and side effects of lorazepam, oxazepam, and temazepam as sleeping aids in psychogeriatric inpatients Int Pharmacopsychiatry 1980;15(2):129-35. doi: 10.1159/000468424.

地西泮、劳拉西泮和奥沙西泮的药理特性与临床作用比较DOI：

10.3969/j.issn.2095-7165.2021.32.023

三、市场情况

• 国内仅有北京益民有奥沙西泮片（15mg），2016-2019年奥沙西泮片的销售额持续增长，达到1.64亿人民币，2020年由于疫情等原因的影响，销售额有所回落。

• 价格：奥沙西泮价格为3.139元/15mg，医保乙类，在苯二氮卓类药物日费用处于高位。

四、国内申报及竞争状况分析

目前无企业申报，无企业BE。

五、参比制剂及BE

1. 1.参比制剂：奥沙西泮的原研是ALPHARMA US，在美国上市了胶囊和片剂，目前在美国已经退市。这家企业2011年被辉瑞兼并，国内参比制剂显示辉瑞为holder。

方泰达生物医药是一家致力于以国际医药研发品质为中国企业提供专业技术服务的CRO公司。公司总部UnitedResearch Laboratories, LLC.(URL)位于美国费城，源于有35年美国制药行业经验的CDMO组织，拥有130多个成熟的制剂处方工艺、2,000多个化合物合成工艺和40多个原料药生产工艺。方泰达生物医药在郑州经开区综合保税区建有3800平米的药学研究实验室，研发质量体系符合中美双报标准，现提供以核苷类/杂环类/PROTAC等化合物定制合成、医药中间体和原料药的工艺开发和优化、口服缓控释制剂/注射制剂/外用制剂产品处方工艺开发和优化、分析方法开发和验证/杂质研究/稳定性研究/分析检测等质量研究服务。

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